 |
| 奎宁 |
基本简介编辑本段回目录
 |
| 奎宁 |
英文名：QUININE SULFATE TABLETS
奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
奎宁对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70％。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后l～3小时血药浓度达到峰值，T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药(约10％)均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。
用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。
用法用量编辑本段回目录
 |
| 奎宁水 |
2、小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁0.1—0.2g，分2—3次服，1一3岁0.2—0.3g，4—6岁，0.3—0.5g，7一11岁为0.5—1g，疗程10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人，按体重5—10mg/kg(最高量500mg)。
制剂与规格
硫酸奎宁片0.3g
重硫酸奎宁片0.12g
二盐酸奎宁注射液(1)1ml：0.25g(2)1ml：0.5g(3)10ml：0.25g
复方奎宁注射液：每支2ml，含盐酸奎宁0.136g、咖啡因0.034g、乌拉坦0.028g。
肌注，一次0.25-0.5g，一日1-2次；口服一次0.3-0.6g，一日3次。
禁用慎用编辑本段回目录
 |
| 奎宁 |
对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。
心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性疟疾是危险的，对奎宁过敏者用此药有危险性。
急性中毒量为4～12g，致死量约为8g，常在服药后几小时或几天内死亡，常见的致死原因为呼吸停止，有时由于肾衰。
不良反应编辑本段回目录
 |
| 硫酸奎宁 |
白细胞减少，头痛，眩晕，耳鸣，可引起胃肠道反应：恶心呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。视物模糊(复视)，听力下降。特异质者出现急性溶血，血管神经性水肿，支气管哮喘。剂量过大时有心源性虚脱，心动过速，呼吸困难，妊娠期可引起流产、光敏反应、严重过量时呼吸困难，死亡。
心血管系统：高度敏感的人长期应用正常量，或过量，心电图上可见QRS增宽、ST延长、T波改变、传导紊乱或室性心动过速。严重中毒者可发生循环虚脱。
呼吸系统：可出现过敏性哮喘，奎宁中毒时可导致呼吸受抑制。
神经系统：可出现头痛、耳鸣、眩晕，中毒可引起惊厥及昏迷。也可发生肌病。
消化系统：常见有恶心，过量可致有腹痛及腹泻。1例发生肉芽肿性肝炎，表现为发热、恶心、呕吐及多关节痛。
泌尿系统：奎宁中毒时可发生肾衰，可能由于循环衰竭之故。
造血系统：可发生血小板减少，敏感的人甚至小剂量即可出现血小板减少、血小板减少性紫癜或急性血管内溶血伴肾损害或肾衰。应用奎宁治疗时可发生溶血性贫血，即过去所谓的黑水热。个别病例可发生粒细胞减少。
内分泌、代谢：奎宁可致血糖降低，甚至发生低血糖症，同时血中胰岛素浓度升高。
特殊器官：黑朦是最严重的不良反应，最明显的症状是视野缩小及视力丧失，停药后可恢复。在早期应用星状神经节封闭治疗黑朦有效。急性奎宁中毒时，首先出现瞳孔扩大，对光反应存在，个别病例的瞳孔可出现蠕动样运动，随后视力完全丧失，多数患者是一过性的，少数为永久性失明。奎宁过量时常见有耳鸣，连续长期应用可致永久性听力障碍。
皮肤：奎宁皮疹是过敏反应的表现，有发生对阳光过敏者。局部敷奎宁可发生接触性皮炎和对光过敏。
相互作用编辑本段回目录
 |
| 奎宁饮品 |
②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；
③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用，可能会引起呼吸抑制；
④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；
⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；
⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；
⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）合用可导致耳鸣、眩晕；
⑧与硝苯地平(硝苯啶)合用，游离的奎宁浓度增加。
